Tilidin används i form av hydroklorid eller fosfatsalt. I Tyskland finns tilidin tillgängligt i en fast kombination med naloxon för oral administrering (Valoron N och generika); blandningen av naloxon påstås sänka missbruksansvaret för opioid smärtstillande medel. [2] Detta är så att om människor tar medicinen oralt (vilket är som de är tänkta), har opioidblockeraren, naloxon, minimala effekter på dem men om de injicerar den blir naloxon biotillgänglig och därmed motverkar effekterna av det tilidin som producerar uttag effekter. I Schweiz finns också det ursprungliga varumärket Valoron med endast tilidin och ingen naloxon.

Förutom dess användning som smärtstillande medel används tilidin också ofta i Tyskland för behandling av rastlösa bensyndrom.

Tilidine är ett kontrollerat ämne i de flesta länder, listat i den tyska BtMG, österrikiska SMG, och i USA enligt lagen om kontrollerade ämnen 1970 som ACSCN 9750 som en narkotisk enligt schema I, med en årlig sammanlagd tillverkningskvot på 10 gram 2014. Det används som hydroklorid och HCl-hemihydrat

Negativa effekter

Dess vanligaste biverkningar är övergående illamående och kräkningar, yrsel, dåsighet, trötthet, huvudvärk och nervositet; mindre vanligt, illamående och kräkningar (efter upprepad dosering), hallucinationer, förvirring, eufori, tremor, hyperreflexi, klon och ökad svettning. Mindre vanligt, somnolens; sällan diarré och buksmärta.

Det finns vanligtvis i sin form av hydrokloridhemihydrat; i denna form är den mycket löslig i vatten, etanol och diklormetan och framträder som ett vitt / nästan vitt kristallint pulver. [3] Dess lagring begränsas av dess okänslighet för ljus och känslighet för nedbrytning av syre, varför det krävs lagring i bärnstensflaskor och vid temperaturer under 30 grader respektive.

Tillidin anses vara en opioid med låg till medelstyrka, och den orala styrkan är cirka 0,2, det vill säga en dos av 100 mg p.o. är ekvivalent med ungefär 20 mg morfinsulfat oralt. Det administreras oralt (via munnen), rektalt (av ett suppositorium) eller genom injektion (SC, IM eller långsamt IV) med enstaka doser på 50 till 100 mg, varvid den maximala dagliga dosen är upp till 600 mg.opioid, men är metaboliseras snabbt i levern och tarmen till dess aktiva metabolit nortilidin och sedan till bisnortilidin. Det är (1S, 2R) -isomeren (dextilidin) som är ansvarig för dess smärtstillande aktivitet.

Syntes

Den tillverkas genom en Diels-Alder-reaktion av 1-N, N-dimetylaminobuta-1,3-dien med etylatropat, vilket ger en blandning av isomerer, av vilka endast (E) – (trans) -isomererna är aktiva och är separerades därefter från blandningen genom utfällning av de inaktiva (Z) – (cis) -isomererna som zinkkomplex. De inaktiva (Z) – (cis) -isomererna kan epimeriseras till de mer termodynamiskt föredragna (E) – (trans) -isomererna via återflöde i utspädd fosforsyra.